Farmacocinética clínica

El término Farmacocinética fue acuñado por el profesor F.H. Dost en Alemania, quien la definió como la “ciencia del análisis cuantitativo entre organismo y medicamento”. El objetivo fundamental de la Farmacocinética consiste en estudiar la evolución temporal de las concentraciones y cantidades de medicamento y metabolitos en los fluidos biológicos, tejidos y excrementos, así como su respuesta farmacológica, y construir modelos adecuados para interpretar los datos obtenidos. En Farmacocinética los datos se procesan utilizando una representación matemática de una parte o de la totalidad de un organismo. En términos generales los fines de la Farmacocinética son: a) reducir los datos a cifras o parámetros significativos y b) usar estos datos simplificados para formular predicciones acerca de los resultados de futuros ensayos o de series de estudios para cuya realización se requeriría de un costo y un tiempo excesivos [7]. En este contexto, los conocimientos farmacocinéticos pueden tener utilidad en innumerables situaciones, tales como [9, 16, 19]: • Estimación de las velocidades de absorción, metabolismo y excreción urinaria. • Biodisponibilidad: cálculo de las cantidades relativas absorbidas y de las velocidades relativas de absorción después de la administración de dos o más productos o formulaciones. • Predicción de los niveles plasmáticos después de dosis múltiples a partir de los niveles obtenidos después de la administración de dosis únicas. • Aportación a la determinación del efecto que ejerce la unión de los medicamentos a las proteínas plasmáticas sobre la distribución de los mismos en el organismo. • Contribución a la evaluación de las causas que motivan la capacidad limitada de biotransformación de un medicamento, si la hubiere. • Contribución a la determinación del efecto de los alimentos en la absorción de los medicamentos. • Contribución a la interpretación de las interacciones de los medicamentos. • Aportación a la determinación de las causas de las reacciones de los medicamentos. • Toxicología: a) Contribución a la determinación de las causas de la toxicidad de un medicamento. b) Aportaciones en lo relativo al modo de disminuir o evitar la toxicidad La Farmacocinética Clínica se define como la aplicación de los principios de la Farmacocinética para obtener el mejor régimen terapéutico para un paciente determinado. En forma más simple, se puede decir que los servicios de farmacocinética clínica sugieren al médico un régimen de dosificación más seguro y efectivo, basado en la interpretación de las concentraciones plasmáticas de los fármacos, más bien que en decisiones empíricas, como se efectúa habitualmente a través del peso corporal y la altura [19, 21]. En general la farmacocinética estudia la absorción, la distribución, la metabolización y la excreción de las drogas; cuando estas son dadas extravascularmente (oralmente, intramuscularmente, aplicación directa a través de la piel con parches transdérmicos, etc.), la absorción de las moléculas de la droga debe ocurrir para alcanzar la circulación sistémica. A fin de ser absorbidas, las moléculas de las drogas deben pasar a través de muchas barreras fisiológicas antes de alcanzar el sistema vascular. Por ejemplo, si la droga es administrada oralmente, el medicamento debe liberar a la molécula de la droga vía la disolución, y luego debe pasar a través de varias capas del tracto gastrointestinal donde ingresa por capilaridad. La distribución ocurre cuando las moléculas de la droga que han entrado al sistema vascular pasan a través de la sangre a los diferentes tejidos y órganos, tales como los músculos o el corazón. El metabolismo es la conversión de la molécula de la droga, usualmente por reacciones mediadas por procesos enzimáticos, dentro de otras entidades químicas conocidas como metabolitos. El metabolito puede ser inactivo, tener el mismo, o diferente efecto farmacológico que la droga original, o aún causar efectos tóxicos. La excreción es la remoción irreversible de la droga desde el cuerpo y comúnmente ocurre vía renal o el tracto biliar [2, 23].